Фенотропил

Материал из Wiki
Перейти к: навигация, поиск

Фенотропил – один из самых эффективных ноотропных средств. Это относительно новый ноотропный препарат из семейства производных пирацетама, являющийся модификацией оригинального препарата Пирацетам. Отличие фенилпирацетама от пирацетама в том, что его активность в 30-60 раз выше, он обладает нейропротекторными свойствами и повышает физическую работоспособность. По всем этим причинам фенилпирацетам всё чаще становится препаратом выбора среди ноотропов.

Фенилпирацетам ((RS)-2-(2-оксо-4-фенилпирролидин-1-ил)-ацетамид), также известный как Карфедон или Фенотропил, был разработан в России в 1983 году. Он создавался как ноотропное средство, а также как средство для повышения физической выносливости. Фенилпирацетам был синтезирован из Пирацетама путём добавления к веществу фенильной группы. Фенилпирацетам долгое время был популярен на территории России и пост-СНГ, и только в последнее время стал популярен на Западе. Его эффекты описываются, как повышение концентрации внимания, а также улучшение памяти и обучаемости. Наблюдается стимуляция и улучшение локомоторной активности, что повышает физическую работоспособность. По этой причине фенилпирацетам был включён в список запрещённых препаратов многими спортивными организациями, в том числе Олимпийским комитетом.

По структуре фенилпирацетам представляет собой пирацетам с присоединённой к нему фенильной группой. Эта особенность значительно увеличивает его биодоступность и повышает эффективность в 30-60 раз по сравнению с пирацетамом. Добавление фенильной группы влияет на эти свойства двумя способами:

Высокая эффективность и более выраженные эффекты достигаются благодаря способности молекулы легче проникать сквозь гематоэнцефалический барьер.

Стимулирующие эффекты более выражены благодаря сходству с фенилэтиламинами, такими как Аддерол. В сравнении с другими пирацетамами, фенилпирацетам достаточно эффективен и обладает высокой биодоступностью даже при пероральном применении. Его период полувыведения у человека составляет 3-5 часов.

Почему Фенотропил снят с производства

Оказывается, что с апреля 2017 года «Валента Фарм» перестала производить ноотропный препарат Фенотропил.

Это связано с тем, что один из правообладателей патентов и товарных знаков на Фенотропил изобретатель Валентина Ахапкина прекратила сотрудничество с «Валентой» из-за того, что компания не занималась усовершенствованием препарата. Теперь правообладатели будут развивать этот бренд сами. По словам Ахапкиной, обеспечивать потребность в препарате теперь будет компания «Вира Иннфарм».

Валентина Ахапкина объяснила Vademecum, с чем было связано это решение: «Препарат не был внедрен в детскую практику, не были разработаны и внедрены новые лекарственные формы. Менеджмент компании устраивала только эксплуатация продукта, но никак не его развитие».

Валента Фарм» занималась производством Фенотропила более 15 лет. Годовой объем продаж Фенотропила в 2016 году составил 1 миллиард рублей (1,4 млн упаковок). « По данным консалтинговой компании DSM Group, в январе – октябре 2017 года общий объем продаж Фенотропила составил 966,4 млн рублей (1,2 млн упаковок).

Эффективность. Чем он лучше пирацетама?

Существует достаточное количество исследований[1], доказывающих, что фенилпирацетам, как и другие препараты пирацетама, эффективен в замедлении прогрессирования и проявления симптомов когнитивных нарушений. В некоторых из этих исследованиях пирацетам применялся более одного месяца, и его положительные эффекты были обусловлены только влиянием на органические причины когнитивных нарушений (деменции и инсульта), нежели на травматические повреждения мозга.

Существует лишь одно исследование на крысах, в котором было отмечено улучшение когнитивных способностей у относительно здоровых особей, и данное исследование описывает только эффективность R-изомера (рацемическая смесь, которая чаще всего встречается в продаже, не оказала подобного эффекта). Нельзя исключать когнитивное улучшающее действие фенилпирацетама у молодых особей. Предположительно, оно отличается от психостимулирующего воздействия (которое отмечается в равной степени при применении упомянутой рацемической смеси и R-изомера). R-изомер, по-видимому, более активен, чем S-изомер, при применении фенилпирацетама с обычными целями (для психостимуляции и повышения обучаемости), в то время как рацемическая смесь (наиболее часто продаваемая) эффективна для повышения когнитивных способностей, но неизвестно, обладает ли она ноотропным действием у подростков.

Дозировка

Рекомендованная дозировка: 100-250 мг. Рекомендации: Фенилпирацетам растворим в воде. Не использовать во время беременности и кормления грудью. Побочные действия – очень редко аллергические реакции. Перед применением проконсультируйтесь со специалистом.

Фенилпирацетам обладает 100% биодоступностью при пероральном применении, быстро всасывается через желудочно-кишечный тракт и другие органы. После попадания в кровоток легко проникает сквозь гематоэнцефалический барьер. 60% препарата выводится с мочой, оставшаяся часть – через желчные пути. Метаболизм происходит с образованием 3-гидроксикарфедона и 4-гидроксикарфедона. Фенилпирацетам начинает действовать через 1 час после введения, его период полувыведения составляет 3-5 часов.

Фенилпирацетам обладает свойствами нейромодулятора. Он обладает значительным воздействием на холинэргическую и глутаматэргическую системы. Он связывается с ацетилхолиновыми и глутаматными рецепторами. Фенилпирацетам также повышает уровень дофамина и норадреналина в мозгу, что может объяснять его стимулирующее действие и способность поднимать настроение.

О непосредственном механизме действия фенилпирацетама известно так же немного, как и об остальных пирацетамах. Известно, что он повышает плотность NDMA-глутаматных рецепторов в гиппокампе. Считается, что фенилпирацетам также способен стимулировать никотиновые холинорецепторы коры головного мозга и D3-дофаминовые рецепторы полосатого тела.

Была отмечена способность фенилпирацетама влиять на физическую работоспособность. Несмотря на то, что фенилпирацетам обладает стимулирующим действием, непосредственного действия на сердечнососудистую и дыхательную систему обнаружено не было. Отмечалось, что фенилпирацетам способен снижать болевой порог, а также способность адаптироваться к стрессовым воздействиям. Считается, что фенилпирацетам способствует модулированию локомоторной активности в мозге.

Побочные эффекты фенотропила

Фенилпирацетам обладает такими же побочными эффектами и рисками, как и большинство других пирацетамов. Они включают: головную боль, тошноту, раздражительность и проблемы с желудочно-кишечным трактом. В связи со стимулирующим воздействием препарата может наблюдаться бессонница. Этого побочного действия можно избежать путём снижения дозировки препарата или коррекцией времени его приёма, так как он имеет достаточно короткий период полувыведения.

Со временем фенилпирацетам вызывает привыкание, которое развивается быстрее, чем у других пирацетамов. Считается, что препарат не вызывает зависимости, однако есть сведения о возникновении зависимости. В целом, данный препарат не рекомендован для ежедневного применения, так как при длительном применении он теряет свои ноотропные свойства. Фенилпирацетам редко вызывает зависимость и может считаться относительно безопасным при правильном применении.

Нет ни одного сообщения о смертельных или тяжелых случаях при взаимодействии фенилпирацетама с другими лекарственными средствами. Случаев передозировки фенилпирацетама не наблюдалось. Он может считаться безопасным при употреблении рекомендованных дозировок. Не следует превышать рекомендуемые дозировки, а перед началом приёма следует проконсультироваться со специалистом. Может развиться гиперчувствительность к препарату, поэтому приём следует начинать с небольших доз.

Как и другие пирацетамы, фенилпирацетам редко вызывает побочные эффекты при применении в рекомендованных дозировках. Если у вас появилась головная боль, возможно, стоит увеличить потребление холина, что часто рекомендуется при приёме препаратов пирацетама.

Легальный статус

Впервые об использовании карфедона в качестве допинга было сообщено в 1997 году, и с 1998 года он был запрещен МОК.

2 Фармакология

2.1 Серум

Неврология

Когнитивные способности

Депрессия

Психостимуляция

Проверка источников

  • https://link.springer.com/article/10.2165%2F11319230-000000000-00000
  • Источник — «http://raisin.wiki/index.php?title=Фенотропил&oldid=1035»